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曲格列汀的優勢
近期推出的一種治療糖尿病的新藥Zafatek（曲格列汀），備受廣大糖尿病患者和醫生的推崇，被吹噓為一種“能治愈糖尿病”的新藥。那它究竟是何方神圣？真的有那么神嗎？
曲格列汀(trelagliptin)是目前
全球首個一周一次口服
給藥的 DPP-4 抑制劑，于2015年3月在日本獲批上市。
曲格列汀的最大優勢是一周給藥一次，且無嚴重不良反應，可顯著提高患者的治療依從性
。
與其他治療相比，使用曲格列汀治療的費用更低，藥效持久，用藥頻次更少，可在每周周末服藥即可，且用藥期間檢查隨訪次數少
。
日本研究表明：與使用每天一次的阿格列汀（另外一種DPP-4抑制劑）相比，使用每周一次的曲格列汀的患者的治療滿意度和生活質量更高
。
另外，除降糖作用強外，DPP-4抑制劑還具有改善胰島功能、不增加體重以及低血糖事件發生率低等優點
。
曲格列汀就規格書
【轉變癥】 適用于2型糖尿病患者，當一線使用二甲雙胍治療未達到預期的血糖控制目標時。【分享妙用】 成年人每周一次，每次口服100mg。每次應在一周的同一天服用。對于腎功能損傷患者，依據腎損傷程度，調整藥物劑量。
對于中度腎功能不全患者，給予劑量調整的方法如下:
【副用途】 審批時的國內（日本）臨床試驗中，901例中觀察到了包含臨床檢查值異常在內的不良反應有103例（11.4%），主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。
因為有發生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用藥時應充分的觀察患者的狀態。其他的DPP-4抑制劑與磺脲類藥物并用時，有出現嚴重低血糖癥狀、意識喪失的病例報告，當與磺脲類藥物并用時，應考慮減少磺脲類藥物的劑量，此外，對于這種聯合用藥，期間出現低血糖癥狀時，通常給予蔗糖即可，與α-葡萄糖苷酶抑制劑并用，觀察到低血糖癥狀時應給予葡萄糖。【藥物生理機制】 二肽基肽酶-4(dipeptidyl pepti-dase-4，DPP-4)抑制劑能競爭性結合 DPP-4 活性部位從而降低 DPP-4 的催化活性，抑制胰高血糖素樣肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的降解，通過增加血液中
GLP-1 濃度發揮降血糖的作用。【保持辦法】 保存在25℃。允許溫度范圍在15℃到30℃之間。避光，防潮。避免兒童接觸。
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曲格列汀的療效
試驗1：一項多中心、隨機、雙盲、平行組、安慰劑對照的Ⅱ期臨床試驗（Japic CTI-090899）評價了曲格列汀治療 T2DM 的有效性和安全性。
結果發現：
與安慰劑組比較，所有曲格列汀組從基線開始至治療結束的 HbA1c 濃度變化平均值均顯著降低。
曲格列汀降低 HbA1c 濃度具有劑量依賴性。
治療結束后，所有曲格列汀組的空腹血糖值(fasting blood glucose，FPG)均較基線值顯著降低。餐后2 h血糖值水平顯著降低，表明服用曲格列汀可較好的控制血糖。
試驗2：一項隨機、雙盲、活性對照、平行對照的Ⅲ期非劣效性研究共納入 243 例 飲食和鍛煉療法控制不佳的 T2DM 患者，以安慰劑做對照，比較口服曲格列汀(100 mg，1 周 1 次)和口服阿格列汀(25 mg，每天一次)24 周的有效性和安全性。
結果發現：曲格列汀每周給藥 1 次的療效與阿格列汀每日給藥一次的療效相當。
安全性和耐受性
在Ⅱ期用藥量范圍圖考察報告科研中，開導劑組和曲格列汀不一樣的用藥量(12. 5，25，50，100，200 mg)醫療組醫療時間缺陷時件(treatment emergent adverse events，TEAEs)的情況率對應為 44% ，37% ，40% ，39% ，51% 和 50% ，呈現不同的醫療組范圍內 TEAEs的情況率簡略相似。
在其它進行診療組中，最應見的 TEAE 是鼻咽炎，其它的進行診療急救黑心活動（TEAE）都在重度至重度，無嚴重性 TEAEs 會發生。全部整個設計中，其它進行診療組均未突然出現血糖低作用。
在Ⅲ期確認性理論研究中，100 mg 曲格列汀組、25 mg 阿格列汀組和寬慰劑組的 TEAEs 時有檢出率同類。其它方法組均未造成胰腺炎，僅阿格列汀組通訊稿 1 例輕中度貧血。
結論：作為首個 1 周給藥 1次 DPP-4 抑制劑，曲格列汀能有效控制 2 型糖尿病(T2DM)患者的血糖和糖化血紅蛋白濃度，且不良反應較輕，1 周給藥 1 次依從性高，更有利于糖尿病的控制。
曲格列汀常用見的 TEAE 是鼻咽炎，大方面 TEAEs是輕至中重度。因而，曲格列汀的承受性正常。參考資料：DPP_4抑制劑曲格列汀治療2型糖尿病的臨床應用評價_楊君Efficacy and Patient Satisfaction of the Weekly DPP-4 Inhibitors Trelagliptin and Omarigliptin in 80 Japanese Patients with Type 2 Diabetes.Once-weekly trelagliptin versus daily alogliptin in Japanese
