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硼替佐米(Bortezomib)/VELCADE

硼替佐米(Bortezomib)/VELCADE

【藥品屬性】
多發病性骨髓瘤套細胞淋巴腺瘤
【藥品簡介】 2003年,美國食品與藥物管理局(FDA)快速審批通過了萬珂用于多發性骨髓瘤(MM)的臨床治療,2005年,美國FDA和歐洲藥物評審局批準萬珂用于MM首次復發后的治療。目前,2010年NCCN(美國國家綜合癌癥網絡)診療指南推薦萬珂作為多發性骨髓瘤的首選治療用藥。
【藥品特色】 硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體內試驗證明硼替佐米能夠延遲包括多發性骨髓瘤在內的腫瘤生長。
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【適應癥】

  于單發性骨髓瘤患有的療法,此患有在施用本品前以此接納過兩種類型療法,并在這段時間以此療法中治療效果還會在現況。

  用作疾病再次復發或難治性套內部淋巴腺瘤愛美者的制療,此愛美者在運用本品前最少得吸收過本身制療。


【用法用量】

  人單藥治療推薦劑量

  本品的推薦英文的用藥量為一次注塑1.3 mg/m2,每周的星期注塑2次,不斷注塑2周(即在第一、4、8和11天注塑)后藥停10天(即從第一2至第21天)。

  3周為2個療程,三次給藥最少得間格72半小時。

  在已經超過7個療程的保持開展,可按標準方法給藥,也就可以按一天1次、間斷性給藥4周的保持方法(第四、8、15和22天),之后是13天的休息一會期(第23至25天)。

  用量調控各種重復開啟緩解

  當遭受3級非血漬學的或一些四級血漬學的致癌性(不涵蓋接下來,討論稿的面面中樞神經病變)時,應取消本品進行冶療。要致癌性臨床表現能夠得到減輕,行重拾已經本品的進行冶療,用藥量以減少25%(舉個例子:1.3mg/m2較低到1.0mg/m2;1.0mg/m2較低到0.7mg/m2)。要用戶遭受與本品進行冶療關干的面面中樞神經痛或相鄰覺得面面中樞神經病變,應調節用藥量。


【禁忌】

  對硼替佐米、硼亦或是楊枝醇出現過敏現象的我們停止使用。


【注意事項】

  周圍神經病變使用本品治療可能會導致周圍神經病變,主要是感覺神經,雖然也有極少感覺運動神經病變的報道。

  低血壓在單藥治療多發性骨髓瘤的II期和III期試驗中,低血壓(直立性或體位性及未特殊說明的低血壓)的發生率為11%至12%。

  心臟疾病有發生急性充血性心衰或惡化,并且/或者發生左心室射血分數降低的報告,其中包括無左心室射血分數降低風險或危險系數極低患者的報告。

  肝臟的不良事件對于那些同時服用多種其它藥物的患者和有嚴重基礎疾病的患者有罕見的急性肝衰竭的報告。其它的肝臟不良事件包括肝酶升高、高膽紅素血癥和肝炎。停止使用本品,上述改變可能是可逆的。

  肺部疾病罕見患者發生病因不明的急性彌漫性浸潤性肺部疾病的報告,例如肺炎,間質性肺炎,肺浸潤性和急性呼吸窘迫綜合癥(ARDS)。

  可逆性后腦白質病綜合征(RPLS)本品治療的患者曾報告出現RPLS。RPLS是一種罕見的、可逆的神經障礙,可表現為癲癇發作、高血壓、頭痛、昏睡、意識模糊、失明以及其他視覺和神經障礙。

  胃腸道不良事件在使用本品治療可能引起惡心、腹瀉、便秘和嘔吐,有時需要使用止吐藥和止瀉藥治療。如果患者脫水,應補充體液和電解質。

  腫瘤溶解綜合征因為本品是細胞毒性藥物,并且可以快速殺死惡性細胞,可能引起腫瘤溶解綜合征的并發癥。在治療前處于高腫瘤負擔的患者具有腫瘤溶解綜合征的危險。

  肝功能損害的患者本品通過肝酶代謝,所以本品在肝功能損害患者體內的清除可能下降。這類患者在使用本品治療時應嚴密監測其毒性。

  腎功能損害的患者腎功能損害不會影響本品的藥代動力學。因此,腎功能不全的患者無需調整本品的劑量。由于透析會降低本品的濃度,故應該在透析結束后再給予本品。




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